肿瘤相关细胞核受体

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肿瘤相关细胞核受体肿瘤相关细胞核受体

 

了解核受体参与各类癌症的肿瘤的发生机制,有望为肿瘤治疗提供新的研究方向。

 


关于细胞核受体

核受体一直以来是肿瘤学研究的重要靶点,失调的核受体介导的信号通路在肿瘤中的作用,已在多种癌症中得到充分证明。部分可调节核受体的小分子药物已被证实是有效的治疗药物,如治疗前列腺癌的雄激素受体(AR)拮抗剂和治疗ERα阳性乳腺癌的雌激素受体α(ERα)拮抗剂。核受体还在炎症和免疫的信号通路中发挥重要作用,这些通路与肿瘤产生有关,有望成为治疗癌症的新途径。

 


关于生长因子受体


生长因子受体是肿瘤学研究中的重要靶点,因为其突变会引起信号通路的组成性激活,最终导致各种癌症的发展。目前已发现受体酪氨酸激酶(RTK)在多种肿瘤中过度表达,其中包括表皮生长因子受体(EGFR)家族和血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族等。另外,丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶受体的突变,如转化生长因子-β(TGFβR),由于在对TGFβ的细胞生长抑制反应上存在缺陷,也与许多肿瘤的生长密切相关。随着研究的深入,生长因子和生长因子信号通路仍是肿瘤疗法研发中备受期待的研究方向。

 


相关受体


在肿瘤学研究中,INDIGO Biosciences可提供以下受体,有望成为药物研发的治疗靶点:


● AR (NR3C4)

● AhR

● EGFR1

● ERα (NR3A1)

● ERβ (NR3A2)

● ERRγ (NR3B3)

● GHR

● LRH-1(NR5A2)

● NFAT

● PPARδ/PPARβ(NR1C2)

● PPARγ(NR1C3)

● RARα(NR1B1)

● RARβ(NR1B2)

● RARγ(NR1B3)

● RXRα(NR2B1)

● RXRβ(NR2B2)

● RXRγ(NR2B3)

● TEAD/YAP(Hippo Pathway)

● TGFβR

● VDR (NR1I1)

● VEGFR2

INDIGO Biosciences的受体特异性检测是基于细胞的报告检测系统。其特点是使用了CryoMite™ 工艺进行制备的工程核受体特异性报告细胞。解冻后,报告细胞可立即使用。报告细胞包含健康、分裂的哺乳动物细胞的细胞质和核环境中表达的人核受体,可以筛选待测化合物的激动剂或拮抗剂活性。

INDIGO Biosciences致力于癌症研究提供合适的报告基因特异性分析。INDIGO可提供清晰明确的单受体或全面板筛选结果, 让客户在整个研发过程中作出正确的决策。通过采用发光法和INDIGO的 CryoMite™ 保存工艺,INDIGO核受体产品在待测化合物功效、效能和选择性的研究上可为您提供批间可重复的实验结果。

 

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级

自身免疫性疾病和炎症研究细胞核受体

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自身免疫性疾病和炎症研究细胞核受体自身免疫性疾病和炎症研究细胞核受体


核受体和其他受体因参与炎症和免疫的信号通路,是自身免疫研究的对象之一。自身免疫性疾病会损害内分泌系统,导致部分激素分泌过多或不足。这就使得参与内分泌功能的全部或部分激动剂、核激素受体拮抗剂疗法在控制由特异性自身免疫性疾病引起的干扰方面显得十分重要。

INDIGO Biosciences致力于为自身免疫和炎症研究领域的客户提供合适的特异性报告检测。为让客户在整个研发过程中作出正确的决策,INDIGO可生成清晰明确的单受体或全面板筛选结果,从而获得更精确的数据并提供更合理的解释。通过采用发光法和INDIGO的 CryoMite™ 保存工艺,INDIGO在化合物功效、效能和选择性的研究上可为您提供批间可重复的实验结果,以及包含各种实验图表、摘要和结论的综合实验报告。

 

◆自身免疫、炎症研究核受体


在自身免疫和炎症研究中,有望成为药物发现治疗靶点的特异性核受体包含:


● AR (NR3C4) 

● ERα (NR3A1) 

● ERβ (NR3A2) 

● GR (NR3C1) 

● MR (NR3C2) 

● NFAT 

● PGR (NR3C3) 

● PPARα (NR1C1) 

● PPARγ (NR1C3) 

● RARα (NR1B1) 

● RARβ (NR1B2) 

● RARγ (NR1B3) 

● RORα (NR1F1) 

● RORγ (NR1F3) 

● RXRα (NR2B1) 

● RXRβ (NR2B2) 

● RXRγ (NR2B3) 

● TEAD/YAP (Hippo 通路) 

● VDR (NR1I1)

INDIGO的受体特异性检测是基于细胞的报告检测系统。该系统的工程受体特异性报告细胞采用INDIGO研发的 CryoMite™ 工艺进行制备。解冻后,报告细胞可立即使用,以筛选待测化合物对受体的激动剂活性或拮抗剂活性。

◆关于自身免疫性疾病


       健康的免疫系统可以保护身体免受疾病和感染,但如果免疫系统失常,可能会错误地攻击健康的细胞、组织和器官。无论是免疫活性过低还是活性过高,只要是由免疫系统功能障碍引起的疾病都称为自身免疫性疾病。这些疾病的攻击会影响身体的任意部位,削弱身体机能,甚至危及生命。在美国,超过2300万人患有自身免疫性疾病,目前已知的自身免疫性疾病有80多种,其中包括1型糖尿病、类风湿性关节炎、牛皮癣和多发性硬化症。

       许多自身免疫性疾病都具有相似的症状。其典型症状之一就是由炎症引起的发红、发热、疼痛和肿胀。虽然炎症对身体的正常免疫反应起着重要的作用,但研究表明慢性炎症会导致组织损伤。由于这些原因,自身免疫性疾病研究的途径包括与免疫系统反应相关的炎症的作用。

       自身免疫性疾病的治疗因疾病而异,但主要包括减轻症状和减少免疫系统异常反应这两种方法。目前,自身免疫性疾病的原因尚不清楚,但由于自身免疫性疾病发病率的上升,研究人员也猜测是否环境因素在其中起到作用。

 

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级

Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺

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Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺

 

  雷美替胺是一种对褪黑素受体1型(MT1受体)和褪黑激素受体2型(MT2受体)具有高亲和性的褪黑激素受体激动剂。 通过对睡眠-觉醒规律变化相关的MT1受体和MT2受体作用,表达睡眠诱导功能。

 

Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺


◆产品概述


Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺

● 外观:白色至淡黄色,结晶粉末~粉末

● 甲醇溶解性:检测适合

● 含量(HPLC):98.0%以上

● Ki = 14.0 pmol/L(人MT1受体)1),112 pmol/L(人MT2受体) 1)

● C16H21NO2=259.34

● CAS号:196597-26-9

参考文献


[1] Kato, K., Hirai, K., Nishiyama, K., Uchikawa, O., Fukatsu, K., Ohkawa, S., Kawamata, Y., Hinuma, S. and Miyamoto, M. : Neuropharmacology, 48, 301 (2005).

 


◆产品列表


产品编号

产品名称

规格

包装

184-03371

Ramelteon

雷美替胺

药理研究用

100 mg

180-03373

500 mg

 


◆相关产品


产品编号

产品名称

规格

包装

139-17111

Melatonin

褪黑色素

生化学用

250 mg

135-17113

1 g

133-17114

5 g

褪黑激素受体MT1和MT2的激动剂。 它是从松果体分泌的一种物质来控制睡眠。 它还显示免疫调节活性和体内有效的抗氧化剂活性。

018-24841

Agomelatine

阿戈美拉汀

细胞生物学

5 mg

014-24843

25 mg

褪黑素受体MT1和MT2的强效激动剂。 它也作为血清素受体5-HT2C的拮抗剂。 它显示抗抑郁作用。

120-06231

Luzindole

Luzindole褪黑素受体拮抗剂

细胞生物学

5 mg

126-06233

25 mg

竞争性褪黑素受体拮抗剂。

 

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级

YNT-185 · 2HCl 非肽型食欲素-2受体激动剂

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非肽型食欲素-2受体激动剂YNT-185 · 2HCl                              非肽型食欲素-2受体激动剂

【NEW】YNT-185 · 2HCl



  YNT-185 · 2HCl 是非肽型食欲素-2受体(OX2R)的激动剂。食欲素是负责神经传导的肽之一,由存在于下丘脑的食欲素神经元分泌产生。食欲素受体有1型和2型受体,尤其是2型受体在控制人体睡眠-觉醒起着重要作用。大脑食欲素的缺乏,是导致人体白天困倦不堪,引发嗜睡症等睡眠障碍症的原因。有报道称,给嗜睡症小鼠注入食欲素,可以改善病症。但由于食欲素是肽,无法穿过血脑屏障,只能通过脑内注药,否则无法达到预期治效。

实验表明,不管是给小鼠进行脑内注药还是腹腔注药,都可以延长小鼠的觉醒时间,改善小鼠的嗜睡症。


◆ 产品简介


 ● 外观:白色~淡褐色;结晶性粉末~粉末

● 含量(HPLC): 98.0%以上

 ● 溶解性:生理盐水(pH 2.4)…1.3 mol/L 1)

 ● EC50:OX2R…0.028 µmol/L(free base自由基) 1)

   OX1R…2.750 µmol/L(free base) 1)


      YNT-185 · 2HCl                              非肽型食欲素-2受体激动剂

YNT-185 · 2HCl                              非肽型食欲素-2受体激动剂

[参考文献]


1) Nagahara, T., Saitoh, T., Kutsumura, N., Irukayama-Tomobe, Y., Ogawa, Y., Kuroda, D., Gouda, H.,

1) Kumagai, H., Fujii, H., Yanagisawa, M. and Nagase, H. : J. Med. Chem., 58, 7931(2015).

 

相关产品



Orexin


产品编号

产品名称

规格

容量

159-03161

  Orexin A(Human)

细胞生物学用

0.1 mg

156-03171

  Orexin B(Human)

细胞生物学用

0.1 mg

153-03181

  Orexin B(Rat, Mouse)

细胞生物学用

0.1 mg

 


Orexin 受体激动剂


产品编号

产品名称

规格

容量

013-24771

  [Ala11, D-Leu15]-Orexin B

细胞生物学用

1 mg

194-17221

  SB-668875

细胞生物学用

1 mg

 


Orexin 受体拮抗剂


产品编号

产品名称

规格

容量

104-00171

  JNJ10397049

细胞生物学用

10 mg

100-00173

50 mg

108-00174

250 mg

196-17421

  SB-408124

细胞生物学用

5 mg

192-17423

25 mg

192-17761

  SB-674042

细胞生物学用

5 mg

198-17763

25 mg

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
254-00641 YNT-185 Dihydrochloride Hydrate 5 mg 细胞生物学用
250-00643 YNT-185 Dihydrochloride Hydrate 100 mg 细胞生物学用