β-分泌酶抑制剂

KMI-429

产品编号：115-00901

　　本品是β分泌酶（BACE1）抑制剂。是从家族遗传性阿尔茨海默病患者发现的，【Sweden变异型淀粉样蛋白前体蛋白质（APP）】的切断部位周边氨基酸序列模型的肽类抑制剂。

●　外观：白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　IC₅₀=3.9nmol/L（in vivo）¹)

●　C₃₄H₄₄N₁₀O₁₀=752.77

●　CAS No. 753030-13-6

KMI-574

产品编号：112-00911

　　本产品是可提高KMI-429细胞膜透过性的β-分泌酶抑制剂。

●　外观：白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　IC₅₀=5.6nmol/L（in vitro）¹)

●　C₃₉H₄₉FN₁₂O₈=832.88

●　CAS No.753030-74-9

KMI-1027

产品编号：119-00921

　　本产品是可提高活体内酶稳定性和血-脑屏障通透性的低分子非肽类β分泌酶抑制剂。

●　外观：白色~浅褐色，结晶性粉末~粉末

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　IC₅₀=50nmol/L（in vitro）²)

●　C₃₃H₂₉N₇O₇=635.63

●　CAS No.1022893-09-9

KMI-1303

产品编号：116-00931

　　本产品是在KMI-1027基础上导入卤素分子以提高β-分泌酶活性位点亲和性的非肽类β-分泌酶抑制剂。

●　外观：白色~浅褐色，结晶性粉末~粉末

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　IC₅₀=9nmol/L（in vitro）³)

●　C₃₃H₂₈BrFN₈O₅=715.53

●　CAS No.1160850-89-4

β-分泌酶抑制剂

产品编号：193-12311

　　β-分泌酶的肽类基质类似抑制剂。

●　外观：白色~大体白色、结晶性粉末~粉末

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　含量（HPLC）：95.0%以上

●　IC₅₀=30nmol/L4)

●　C₇₃H₁₁₈N₁₆O₂₇=1651.81

γ-分泌酶抑制剂

BMS299897

产品编号：021-17781

027-17783

　　本产品是强力型γ-分泌酶抑制剂。可抑制Aβ40和Aβ42的形成（in vitro），无法抑制Notch信号传递。

●　外观：白色~浅褐色，结晶~粉末或块状

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　含量（HPLC）：97.0%以上

●　C₂₄H₂₁C_lF₃NO₄S=511.94

●　CAS No. 290315-45-6

DAPT

产品编号：043-33581

049-33583

　　本产品是γ-分泌酶抑制剂，可引起Aβ40或Aβ42浓度降低。

●　外观：白色~极浅黄色，结晶性粉末~粉末或块状

●　DMSO溶解状态：实验适用

●　含量（HPLC）：98.0%以上

●　C₂₃H₂₆F₂N₂O₄=432.46

●　CAS No.208255-80-5

JLK6

产品编号： 107-00161

103-00163

　　本产品是强力型γ-分泌酶抑制剂。它可在过量表达野生型和APP的Swedish mutant HEK293细胞中，抑制Aβ40和Aβ42的生成，但不影响Notch切断和Notch信号传导。

●　外观：黄色~褐色，结晶~粉末

●　乙醇溶解状态：实验适用

●　含量（HPLC）：98.0%以上

●　IC₅₀=约30μmol/L（抑制Aβ40、Aβ42生成）⁵)

●　C₁₀H₈C_lNO₃=225.63

●　CAS No.62252-26-0

L-685.458

产品编号：121-06141

　　本产品是强力选择性γ-分泌酶抑制剂。在Aβ40和Aβ42有同样的抑制效果。

●　外观：白色~极浅黄色，结晶~粉末或块状

●　DMSO溶解状态：实验适用

●　含量（HPLC）：98.0%以上

●　IC₅₀=17nmol/L6)

●　C₃₉H₅₂N₄O₆=672.85

●　CAS No.292632-98-5